長托寧(長托寧的副作用)
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主题特点:
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長托寧的不良反應有哪些?
你好,長托寧,即鹽酸戊乙奎醚注射液,用量適當時常常伴有口幹、麵紅和皮膚幹燥等;如用量過大,可出現頭暈、尿瀦留、譫妄和體溫升高等。不過不用擔心,等到治療結束,停止用藥,這些症狀會自己消失。
長托寧的藥理毒理
藥理作用:本品係新型選擇性抗膽堿藥,能與M、N膽堿受體結合,抑製節後膽堿能神經支配的平滑肌與腺體生理功能,對抗乙酰膽堿和其它擬膽堿藥物的毒蕈堿樣及煙堿樣作用,能透過血腦屏障,故同時具有較強、較全麵的中樞和外周抗膽堿作用。本品對M受體具有明顯選擇性,即主要選擇作用於M1、M3受體,而對M2受體的作用較弱或不明顯,不阻斷突觸前膜M2受體調控神經末梢釋放Ach的功能,穩定心率。同時,本品對N1、N2受體也有一定作用。本品能較好的對抗乙酰膽堿的作用,解除因體內大量釋放乙酰膽堿,引起迷走神經高度興奮所致的平滑肌痙攣;解除肺、腦微血管的持續痙攣引起的急性微循環功能障礙。同時,能較好地拮抗有機磷毒物(農藥)中毒引起的中樞中毒症狀,如驚厥、中樞呼吸循環衰竭和煩躁不安等;在外周也能較強地拮抗有機磷毒物(農藥)中毒引起的毒蕈堿樣中毒症狀,如支氣管平滑肌痙攣和分泌物增多、出汗、流涎、縮瞳和胃腸道平滑肌痙攣和收縮等。它還能增加呼吸頻率和呼吸流量。 動物實驗表明:本品抗小鼠和家兔的唾液分泌作用均比阿托品強,且家兔的ED50僅為0.03mg/kg,比阿托品強約17倍;本品可明顯抑製小鼠唾液分泌及氣管粘液分泌(p﹤0.001),作用強度要強於等劑量的阿托品注射液;肌注本品後,對麻醉家兔及清醒家兔的胃、小腸、結腸、膽囊痙攣性收縮的鬆馳作用均較阿托品強(P[0.05),對膀胱痙攣性收縮的鬆馳作用明顯強於阿托品(P[0.01)。 毒理研究:長期毒性試驗表明:本品0.68、3.38、13.50mg/kg(分別相當於人臨床常用量的40、199、794倍)分別肌注於大鼠,本品0.015、0.9mg/kg(分別相當於人臨床常用量的0.9、53倍)分別肌注於狗,每天1次,連續12周給藥,除出現一些常見抗膽堿反應外,未見其它異常;一般生殖毒性試驗表明:本品2.5、12.5、62.5ppm(分別相當於人用量的15、75、375倍)分別口服於雄鼠連續給藥60天,雌鼠連續給藥14天,除高劑量組對小鼠有一定的毒性外,本品對小鼠配子的發生、受胎能力、分娩和出生後F1代仔鼠生長發育未見明顯影響;致突變試驗為陰性;在相當於人用量300倍內未見致畸胎作用和胚胎毒性。
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